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科研進展

廣州生物院在組蛋白去乙?;敢种苿╊惪鼓[瘤藥物研發方面取得重要進展

發表日期:2016-09-19Maple 供稿:化學所 蔣晟來源:放大 縮小

  組蛋白去乙?;概c腫瘤的發生發展密切相關,是抗腫瘤藥物的一個熱門靶點。中科院廣州生物醫藥與健康研究院蔣晟課題組在組蛋白去乙?;敢种苿╊惪鼓[瘤藥物研發方面取得重要進展,相關成果分別發表于國際期刊《藥物化學雜志》(Journal of Medicinal Chemistry 2015,58,7672.)和《治療診斷學》(Theranostics 2016,6,1947.)。 

  羅米地辛(FK228)是一個環肽類天然產物,作為組蛋白去乙?;敢种苿?,已經被批準上市用于治療皮膚T細胞淋巴瘤和外周T細胞淋巴瘤。但是,FK228因為存在細胞毒性以及在實體瘤中濃度等缺陷,限制了其在治療實體瘤中的應用。蔣晟課題組通過合理藥物設計,成功地設計并合成了一類具有新穎結構的I型組蛋白去乙?;高x擇性環肽抑制劑?;衔颙SL-1抑制HDAC1的IC50為2.78nM,并對一系列腫瘤細胞具有納摩爾級抑制活性。更重要的是,化合物12和13對腫瘤細胞與人類正常細胞的選擇性高于羅米地辛20倍,這表明其毒副作用可能更小?;衔颙SL-1在人前列腺癌細胞(DU145)異種移殖的體內模型中,顯示了很好的抗腫瘤活性并且沒有觀察到毒性。因此,化合物JSL-1是一個具有治療潛力的新型抗腫瘤藥物,很有希望應用于臨床。 

  為了進一步探究化合物JSL-1具體的作用機制,蔣晟課題組與中山大學潘景軒教授課題組合作,研究發現化合物JSL-1可作用于γ-catenin蛋白,而抑制γ-catenin可導致慢性粒細胞白血病屬的CD34+骨髓細胞中白血病干細胞的消失,該研究成果有利于深入了解組蛋白去乙?;敢种苿┛鼓[瘤的作用機制。 

  該研究得到國家自然科學基金委、廣東省、廣州市科技項目的資助。

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