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科研進展

廣州生物院在官能化的異腈用于含氮雜環的合成中取得一系列研究成果

發表日期:2016-06-20供稿:化學所 朱強 科教處 黃洲萍來源:放大 縮小

  雜環化合物,尤其是含氮雜環化合物在現代藥物研發中具有至關重要的作用,發展高效的含氮雜環的構建方法也吸引了越來越多的關注。隨著近年來過渡金屬催化反應的發展,由過渡金屬催化(特別是鈀催化)的異腈插入反應也得到了迅速的發展。這類插入反應也被廣泛地應用于含氮雜環的合成當中。但是,在以往的大多數報道中,異腈同一氧化碳一樣,僅僅作為一種C1合成子來應用,即只有異腈的末端碳參與了雜環的構建。 

  中科院廣州生物醫藥與健康研究院朱強課題組采用新的策略,提出了官能化的異腈的概念,即在異腈分子中引入官能團,用它來捕獲異腈插入之后生成的亞胺基鈀中間體,進而生成含氮雜環。在這種策略當中,異腈基團的CN原子同時引入到雜環當中,充分利用了異腈相比較一氧化碳所具有的結構上的多樣性的獨特優勢,極大地拓展了異腈在合成含氮雜環中的應用。通過這一策略,課題組成功地將酰胺以及芳環作為官能團和異腈連接,分別合成了多取代噁唑環(Chem. Eur. J. 2014, 20, 11220.)、2,2’-雙噁唑雜環(Org. Chem. Front. 2014, 1, 1285.)、異喹啉和氮雜菲(J. Org. Chem. 2015, 80, 2223.)。最近,課題組又將烯烴作為官能團和異腈連接,合成了5/6/7元環內亞胺,這一成果在線發表在《有機化學快報》上(Org. Lett. 2016,DOI: 10.1021/acs.orglett.6b01174.)。另外,課題組還發展了銅促進的苯并噻唑與α-異氰基醋酸酯的環加成反應,同時實現了苯并咪唑并噻唑的兩個異構體的高效合成。通過深入的機理研究,闡明了產生苯并咪唑并[2,1-b]噻唑經歷的關環/開環/再關環的重排過程,這一成果發表在2015年的《有機化學快報》上(Org. Lett. 2015, 17, 5336.)。 

  該項目得到了國家自然基金項目(21272233, 2147219021573095)的資助。 

  廣州生物院在官能化的異腈用于含氮雜環的合成中取得一系列研究成果 

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