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科研進展

廣州生物院在抗腫瘤天然產物研究方面取得重要進展

發表日期:2010-12-29來源:放大 縮小

番荔枝內酯是從番荔枝科植物中提取出來的具有很強抗腫瘤活性的天然產物,被譽為“明日抗癌之星”。由于其獨特的結構以及優異的抗腫瘤活性,吸引了眾多的科研工作者投入其中。

廣州生物院蔣晟研究員、南京大學姚祝軍教授和北京動物所周光飚研究員通過合理藥物設計,以廉價易得的乙二醇以及系列炔烴等為起始原料,首次構建了系列具有構象限制的乙二醇醚簡化番荔枝內酯天然產物,其中具有聯苯基修飾的化合物7能有效抑制SGC7901腫瘤細胞的增長(GI50 = 20 nM),且具有更好的選擇性。
這一研究發明了一種有效合成此類化合物的新方法,可以方便快速地構建類抗腫瘤天然產物化合物庫,同時也為抗腫瘤候選藥物提供了有效的藥效團模式和先導化合物,對開發新型的番荔枝內酯抗腫瘤化合物具有借鑒和指導意義。
該成果已于近期發表在美國藥物化學雜志(Journal of Medicinal Chemistry)上。
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